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Aurora-B激酶抑制剂AZD1152-HQPA的合成<sup>*<

来源:肿瘤药学 【在线投稿】 栏目:期刊导读 时间:2020-08-25

【作者】:网站采编
【关键词】:
【摘要】:AZD1152-HQPA是Aurora-B激酶选择性抑制剂AZD1152(Barasertib)的前体,具有喹唑啉母核。本研究对其合成路线进行优化。以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料,经环合、取代、氯代、氨化、酰胺化以及最后

AZD1152-HQPA是Aurora-B激酶选择性抑制剂AZD1152(Barasertib)的前体,具有喹唑啉母核。本研究对其合成路线进行优化。以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料,经环合、取代、氯代、氨化、酰胺化以及最后取代等六步反应得到Aurora-B选择性激酶抑制剂AZD1152-HQPA,总收率27.6%,产物纯度大于99%。通过对酰胺化缩合条件的优化,使得整条合成路线原料便宜易得、反应操作简便,且成本更低,适合AZD1152-HQPA的放大合成。

文章来源:《肿瘤药学》 网址: http://www.zlyxzz.cn/qikandaodu/2020/0825/458.html

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